盐酸普萘洛尔片(心得安)1. 作为二级预防,降低心肌梗死死亡率。 2. 高血压(单独或与与其它抗高血压药合用)。 3. 劳力型心绞痛。 4. 控制室上性快速心律失常、室性心律失常,特别是与儿茶酚胺有关或洋地黄引起心律失常。可用于洋地黄疗效不佳的房扑、房颤心室率的控制,也可用于顽固性期前收缩,改善 患者的症状。 5. 减低肥厚型心肌病流出道压差,减轻心绞痛、心悸与昏厥等症状。 6. 配合α受体阻滞剂用于嗜铬细胞瘤病人控制心动过速。 7. 用于控制甲状腺机能亢进症的心率过快,也可用于治疗甲状腺危象。
药理毒理:普萘洛尔为非选择性竞争抑制肾上腺素β受体阻滞剂。阻断心脏上的β1、β2 受体,拮抗 交感神经兴奋和儿茶酚胺作用,降低心脏的收缩力与收缩速度,同时抑制血管平滑肌收缩, 降低心肌耗氧量,使缺血心肌的氧供需关系在低水平上恢复平衡,可用于治疗心绞痛。 抑制心脏起搏点电位的肾上腺素能兴奋,用于治疗心律失常。本品亦可通过中枢、肾上腺 素能神经元阻滞,抑制肾素释放以及心排出量降低等作用,用于治疗高血压。 竞争性拮抗异丙肾上腺素和去甲肾上腺素的作用,阻断β2 受体,降低血浆肾素活性。可 致支气管痉挛。抑制胰岛素分泌,使血糖升高,掩盖低血糖症状,延迟低血糖的恢复。 有明显的抗血小板聚集作用,这主要与药物的膜稳定作用及抑制血小板膜 Ca+转运有关。 毒理作用:致癌、致突变和生殖毒性 在 18 个月内,大鼠或小鼠每日给药 150mg/kg,为期 18 个月,无明显毒性反应,无与药物 相关的致癌作用。生殖实验未见与普萘洛尔作用有关的生殖能力损伤。当给与动物 10 倍于 人用剂量时,显示本品有胚胎毒性。
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(实习编辑:刘佩仪)
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