临床剂量下,盐酸舍曲林片阻断人类血小板对5——羟色胺的摄取。在动物体内,舍盐酸舍曲林片没中枢兴奋作用,因而不影响各种精神运动的操作。那么,盐酸舍曲林片会有依赖性吗?
舍曲林在体外是神经元强效和特异的5-羟色胺再摄取抑制剂,能导致动物体内5-羟色胺效应增强。舍曲林对神经元中去甲肾上腺素和多巴胺的再摄取仅有极轻微的作用。在临床剂量下,舍曲林阻断人类血小板对5——羟色胺的摄取。在动物体内,舍曲林没中枢兴奋作用,因而不影响各种精神运动的操作。由于它选择地抑制5-羟色胺的再摄取,因此它并不增强儿茶酚类神经介质的活性。舍曲林与毒蕈碱受体、5-羟色胺能受体、多巴胺受体、肾上腺素能受体、组织胺受体、GABA受体以及苯二氮卓类受体没有亲和性。动物长期给予舍曲林后可使脑内去甲肾上腺素受体下调,这与临床其他抗郁郁药物作用相一致。
本品药物滥用和依赖:躯体和心理依赖:一项随机双盲、安慰剂对照试验比较了舍曲林、阿普唑仑和d-安非他明引起的滥用倾向。本品未产生提示滥用可能的阳性主观效应,如欣快和喜欢服用药物,而这些症状均可见于其它两种药物。本品上市前临床经验中,没有发现任何停药综合征倾向,也没有发现觅药行为。本品动物试验中,没有发现潜在的刺激物或巴比妥样(镇静剂)滥用。不过,如同所有其它CNS活性药物,医生应仔细对患者进行药物滥用史评估,并对此类患者进行严格随访,观察他们是否有舍曲林的误用或滥用迹象(如耐受形成、剂量提高、觅药行为)。
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(实习编辑:叶健洪)
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