妥泰为新一代抗癫痫药,其基本结构为吡喃果糖氨基磺酸酯。妥泰有多种抗癫痫机制,可阻滞电压依赖性钠通道,在7一氨基丁酸A(GABAA)受体处增强GA—BA活性,阻滞谷氨酸AMPA受体活性,此外还有轻度碳酸酐酶抑制剂的作用。妥泰(托吡酯片)在我国应用多年,多家报道妥泰对各种类型癫痫发作均有较好效果,副作用较少,且不严重。那么,妥泰的注意事项有什么呢?
妥泰的注意事项有:包括本药在内的抗癫痫药物应逐渐停药,以使癫痫发作频率增高的可能性减至最低。在成人的临床试验中,每周减量100mg/日。某些病人在无并发症的情况下停药过程可加速。原形托吡酯及其代谢产物的主要排泄途径为经肾脏清除。肾脏清除的能力与肾脏的功能有关,而与年龄无关。伴有中度或重度肾功能损害的患者达到稳态血浆浓度的时间可能需10-15天,而肾功能正常的患者只需4-8天。对所有患者的剂量调整均应依据临床疗效进行(如控制发作,避免副作用),并且需了解对于已知有肾脏损害的患者。
研究表明,服用妥泰(托吡酯片)后,某些患者,尤其是伴有潜在肾石病因素的患者可能有增加肾石形成以及出现有关体征和症状如肾绞痛、肾区疼痛和侧腹疼痛的危险。
对于肾功能不全的患者(CLcr≤60ml/分),托吡酯的血浆清除率和肾脏清除率降低。在晚期肾病的患者中,托吡酯的血浆清除率降低。与肾功能正常的患者相比,肾功能不全的患者在给予相同剂量托吡酯后的血浆稳态药物浓度较高。血液透析可有效地清除血浆中的托吡酯。伴中度至重度肝损伤的患者,其托吡酯的血浆清除率下降。在无潜在肾病的老年患者中,托吡酯的血浆清除率无变化。
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(实习编辑:谢运胜)
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