舍曲林不增强儿茶酚胺活性,对胆碱能受体、5-羟色胺受体、多巴胺能受体、肾上腺素能受体、组织胺受体、GABA或苯二氮受体均没有亲和性。它在动物体内没有兴奋作用、镇静作用、抗胆碱作用或心脏毒性。那么,盐酸舍曲林片的用法用量及注意事项是什么?
服用本品的用法用量是:
6岁以上儿童,成人,包括老年人通常有效剂量为50mg/日,每日口服一次。少数患者的疗效不佳而对药物耐受性较好时,可在几周内逐渐增加药物剂量,每次增加50mg,最大增至200mg/日,每日1次。
用药7天左右可见疗效,完全的疗效则在2-4周才显现,强迫症疗效的出现可能需要更长时间。长期用药应维持在最低有效治疗剂量。
服用本品除了要服用的用法用量正确之外,还需要注意以下注意事项:
1、肝功能不全者:舍曲林主要在肝内代谢,在一项多级剂量药代动力学研究中,轻度稳定的肝硬化患者的AUC及峰浓度约为正常人的3倍,肝硬化组病人的清除半衰期较正常人延长,但血浆蛋白的结合无明显差异。肝病患者应用舍曲林时应慎重。
2、肾功能不全者:由于舍曲林在体内充分代谢,只有少部分以原形随尿液排出,在多级剂量药代动力学研究中,轻中度肾功能损害(肌酐清除率为20-50mL/分)或重度肾功能损害(肌酐清除率小于20mL/分)的药代动力学参数(AUC或峰浓度)与正常人相比无明显差异,而且半衰期及血浆蛋白结合率无明显改变。上述研究表明,由于舍曲林经肾脏排泄很少,舍曲林的给药剂量无需根据肾脏损害程度进行调整。
3、由其它抗抑郁药物或抗强迫症药物转换:由其它抗抑郁药物或抗强迫症药物转换为舍曲林治疗的最佳时机尚无经验。转换治疗时,特别是长效药物如氟西汀,应谨慎小心,应进行慎重的药效学评价和监测。由一种选择性5-羟色胺再摄取抑制剂转换为另一种药物治疗的间隔期目前还未确定。
4、躁狂/轻躁狂的激活作用:本药上市前的试验期间,接受舍曲林治疗的病人约0.4%出现轻躁狂或躁狂。应用其他已上市的抗抑郁药物或抗强迫症药物治疗情感性障碍时,也有报道少数病人出现有躁狂或轻度躁狂。
5、癫痫患者:癫痫发作是应用抗抑郁药物或抗强迫症药物的潜在危险。大约4000名接受舍曲林治疗的抑郁症患者中,有3人(约0.08%)发生癫痫发作;约1800名接受舍曲林治疗的强迫症患者中,有4人(约0.2%)出现癫痫发作。所有癫痫发作尚未确定与舍曲林治疗直接相关。舍曲林还没有在癫痫病人中作过评价,所以应避免用于不稳定性癫痫病人。对病情已控制的癫痫病人应密切监护。任何服用舍曲林期间出现癫痫发作的患者均应停止给药。
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(实习编辑:叶健洪)
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