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盐酸舍曲林片的药代动力学是怎么样的?

来源:方舟健客 发布时间:2013/10/15 17:49:44
    导读:盐酸舍曲林片为白色薄膜衣片,片芯也为白色。盐酸舍曲林片用于治疗抑郁症的相关症状,包括伴随焦虑、有或无躁狂史的抑郁症。疗效满意后,继续服用盐酸舍曲林片可有效地防止抑郁症的复发和再发。

盐酸舍曲林片为白色薄膜衣片,片芯也为白色。盐酸舍曲林片用于治疗抑郁症的相关症状,包括伴随焦虑、有或无躁狂史的抑郁症。疗效满意后,继续服用盐酸舍曲林片可有效地防止抑郁症的复发和再发。那么,盐酸舍曲林片的药代动力学是怎么样的?

盐酸舍曲林片的药代动力学是:1、男性每日口服舍曲林一次50-200mg,舍曲林表现出与用药剂量成正比的药代动力学特性,连续用药14天,服药4.5-8.4小时人体血药浓度达峰值(Cmax)。青少年和老年人的药代动力学参数与18-65岁之间成人无明显差别。舍曲林平均半衰期为22-36小时。与终末清除半衰期相一致,每天给药一次,一星期后达稳态浓度,在这过程中有两倍的浓度蓄积。舍曲林的血浆蛋白结合率为98%。动物实验结果表明,舍曲林有较大的分布容积。2、舍曲林主要首先通过肝脏代谢,血浆中的主要代谢产物N-去甲基舍曲林的药理活性在体外明显低于舍曲林,约是舍曲林的1/20,没有证据表明其在抗抑郁模型体内有药理活性,它的半衰期是62-104小时。舍曲林和N-去甲基舍曲林的最终代谢产物从粪便和尿中等量排泄,只有少量(?0.2%)舍曲林以原形从尿中排出。食物对舍曲林片剂的生物利用度无明显的影响。

盐酸舍曲林片由辉瑞公司研制的最新的选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI),是美国处方量最大的抗抑郁品牌药。2000年舍曲林的销售额为21.40亿美元,2001年为23.66亿美元,2002年达27.42亿美元,进入全球十强榜。1996年进入中国市场,2001年国内市场的销售额为2893万元,占据抗抑郁药市场的6%,2002年仅国内医院的用药金额即达3585万元。

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方舟健客祝您健康!

(实习编辑:谢运胜)

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