玻特利外观为微白色软膏,具有酚的特异气味。主要成份有1g玻特利油膏含166.7mg细菌水悬液,其中含有5亿个灭活的大肠埃希杆菌(菌体成份及代谢物)、和3.3mg液化酚(相当于3.0mg纯苯酚)作保存剂、以及2.5mg氢化可的松。用于顽固的并发症,如肛门区域的急、慢性或溃疡性湿疹、瘙痒、痛性裂口或裂伤。那么灭活埃希的松软膏(玻特利)会产生怎样的药代动力学?
药代动力学:1、局部用药,不能检测药物的吸收、血药浓度和和自血浆的清除。但是,对动物(大鼠和豚鼠)直肠粘膜的免疫组织学研究证明BCS免疫原性成分的渗透。2、局部使用后,氢化可的松通过皮肤,在表皮和真皮中蓄积。渗透量根据皮肤的不同位置存在较大差异。只有极少量的氢化可的松从真皮进入体循环,不会导致全身副反应。
3、局部用药后,氢化可的松吸收入直肠粘膜的量远远高于正常皮肤。治疗剂量导致血药浓度升高,短时间内浓度的最高峰在较低的生理范围内,不导致全身副反应或激素调节的损伤。
4、氢化可的松在肝脏内通过肝循环和酮基代谢,很快失活。主要以葡糖苷酸和硫酸酯通过肾脏排泄。
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(实习编辑:陈晓香)
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