妥泰对各种类型癫痫均有良好效果。远期疗效良好,稳定。可单药或加药治疗,加药治疗后改单药治疗顺应性良好,无严重不良反应。那么,妥泰的成份及作用是什么?
本品的成份为托吡酯。托吡酯的化学名称为2,3:4,5-双-0-(1-甲基亚乙基)-β-D吡喃果糖氨基磺酸酯,分子式为C12H21NO8S,分子量为339.36。托吡酯为白色晶体粉末,有苦味。
托吡酯的药理作用是:
托吡酯是一个由氨基磺酸酯取代单糖的新型抗癫痫药物。在培养的神经元中进行的电生理和生化研究得出与其抗癫痫作用有关的托吡酯的三个特性。由神经元持续去极化所反复激发的动作电位被托吡酯以时间依赖模式阻断:表明托吡酯可阻断状态依赖的钠通道。
托吡酯可提高γ-氨基丁酸(GABA),激活GABA受体的频率,从而加强GABA诱导氯离子内流的能力:表明托吡酯可增强抑制性神经递质作用。由于托吡酯的抗癫痫特性与苯丙二氮明显不同,它可能是调节苯丙二氮不敏感的GABA受体亚型。
托吡酯可拮抗红藻氨酸(Kainate)激活兴奋性氨基酸(谷氨酸)的Kainate/AMPA亚型,但对N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)的NMDA受体亚型无明显影响。
托吡酯的上述作用在1-200uM范围内与浓度相关。1-10uM为产生最小作用的浓度范围。
此外,托吡酯可抑制一些碳酸酐酶同功酶的作用,这一药理作用比已知的碳酸酐酶抑制剂乙酰唑胺作用弱,并且不是托吡酯抗癫痫作用的主要特性。
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(实习编辑:叶健洪)
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