炔雌醇环丙孕酮片为复方制剂,其组份为2mg醋酸环丙孕酮和0.035mg炔雌醇。为浅黄色包衣片,除去包衣后显白色或类白色。那么,炔雌醇环丙孕酮片药代动力学有哪些?
炔雌醇环丙孕酮片可用于口服避孕。也可用于治疗妇女雄激素依赖性疾病,妇女雄激素性脱发、轻型多毛症、以及多囊卵巢综合征患者的高雄性激素表现。
现代医学研究发现,该品的药代动力学表现为醋酸环丙孕酮吸收口服醋酸环丙孕酮后吸收迅速而且完全。单次服药约1.6小时后达到血清峰浓度15ng/ml。生物利用度约为88%。分布醋酸环丙孕酮几乎专一性地与血清白蛋白结合。血药总含量中仅有3.5%-4.0%以游离类固醇的形式存在。炔雌醇造成的性激素结合球蛋白(SHBG)的增加并不影响醋酸环丙孕酮的血清蛋白结合。酸环丙孕酮的表现分布容积约为986+/-437L。代谢醋酸环丙孕酮几乎能完全代谢。发现的血浆主要代谢产物为15β-OH-CPA,它是通过细胞色素P450酶CYP3A4形成。
知识拓展:炔雌醇环丙孕酮片禁用于妊娠期。如果服用炔雌醇环丙孕酮片期间发生妊娠,应立即停药。哺乳期也禁用炔雌醇环丙孕酮片。醋酸环丙孕酮可进入哺乳妇女的乳汁。母体剂量的约0.2%可通过乳汁到达新生儿,相当于约1g/kg的剂量。在哺乳期,母亲每日的炔雌醇剂量的0.02%通过乳汁转运给新生儿。
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(实习编辑:唐秋惠)
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