安博维禁用于哺乳期。厄贝沙坦是否分泌入人乳汁尚不清楚。厄贝沙坦能分泌入鼠的乳汁中。那么,安博维药理毒理及药代动力学是什么?
本品的药理毒理是:
本品为血管紧张素Ⅱ(AngiotensinⅡ,AngⅡ)受体抑制剂,能抑制AngⅠ转化为AngⅡ,能特异性地拮抗血管紧张素转换酶1受体(AT1),对AT1的拮抗作用大于AT28500倍,通过选择性地阻断AngⅡ与AT1受体的结合,抑制血管收缩和醛固酮的释放,产生降压作用。本品不抑制血管紧张素转换酶(ACE)、肾素、其它激素受体,也不抑制与血压调节和钠平衡有关的离子通道。
本品的药代动力学是:
口服给药后,厄贝沙坦吸收良好;其绝对生物利用度为60%~80%,进食不会明显影响其生物利用度。血浆达峰时间为1~1.5小时,消除半衰期为11~15小时。三天内达稳态。厄贝沙坦通过葡萄糖醛酸化或氧化代谢,体外研究表明主要由细胞色素酶P4502C9氧化。本品及代谢物经胆道和肾脏排泄。厄贝沙坦的血浆蛋白结合率约为90%。厄贝沙坦的药代动力学在10-600mg范围内显示线性和剂量相关性。
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(责任编辑:叶桂卿)
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