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吉非替尼片有什么作用机制?

来源:方舟健客 发布时间:2013/10/8 23:14:36
    导读:易瑞沙(吉非替尼片)是一种新型的小分子量肿瘤治疗药物,其作用机制主要是通过抑制EGFR自身磷酸化而阻滞传导,抑制肿瘤细胞的增殖,实现靶向治疗。

易瑞沙(吉非替尼片)是一种新型的小分子量肿瘤治疗药物,其作用机制主要是通过抑制EGFR自身磷酸化而阻滞传导,抑制肿瘤细胞的增殖,实现靶向治疗。临床主要用于治疗既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌,尤其对肺腺癌疗效确切,对鳞癌的疗效较腺癌和肺泡癌的低,但临床大量资料表明:根据肺癌患者的实际情况选用易瑞沙(吉非替尼)治疗后,仍有部分肺鳞癌和其它非小细胞肺癌的患者效果比较明显,且具有良好的耐受性。那么,吉非替尼片有什么作用机制?

本品具有以下的作用机制:

(1)竞争EGFR-TK催化区域上Mg-ATP结合位点,阻断其信号传递;

(2)抑制有丝分裂原活化蛋白激酶的活化,促进细胞凋亡;

(3)抑制肿瘤血管生成。Iressa已于2002年7月5日经日本厚生省批准用于治疗晚期NSCLC,2003年5月5日被FDA批准作为NSCLC的三线治疗药物,其推荐剂量为250mg,PO,qd。

值得提出的是,FDA这一决定是在Iressa刚完成II期临床试验,III期临床试验尚未完成的情况下批准的。2003年中国抗癌协会肺癌专业委员会对不能手术的NSCLC的治疗指引中提出:Iressa推荐用于治疗局部晚期或远处转移的非小细胞肺癌含铂类方案及Docetaxel化疗失败的病人。

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方舟健客祝您健康!

(实习编辑:叶健洪)

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