奥利司他片主要活性成分为奥利司他。赋形剂包括:微晶纤维素,羟乙酸淀粉钠,聚乙烯吡咯烷酮,十二烷硫酸钠和滑。那么,奥利司他片的药代动力学的代谢是什么呢?
奥利司他片的药代动力学的代谢是:
1.动物试验提示,奥利司他的代谢主要集中在胃肠道壁。在肥胖患者中进行的研究显示,在极少部分被全身吸收的药物成分中有两种主要的代谢产物,M1(4-环内酯环水解产物)和M3(M1附着一个N-甲酰基亮氨酸裂解产物)占全部血浆浓度的42%。M1和M3具有一个开放的b-内酯环对脂酶抑制活性极弱(与奥利司他相比,分别低1000倍和2500倍)。治疗剂量时,M1和M3的抑酶活性及血浆浓度很低(平均为M1-26μg/mL和M3-108μg/mL),因此这两种代谢产物不具有药理意义。
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(实习编缉:陈志方)
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