利鲁唑片通过抑制脑内神经递质(谷氨酸及天冬氨酸)的释放,抑制兴奋性氨基酸的活性。那么,利鲁唑片有什么治疗作用?
自1996年以来,美国及欧洲已批准使用利鲁唑片,利鲁唑片成为治疗MND的一个标准,利鲁唑片治疗MND疗效中等,尚不能终止疾病的发展;Iwasaki在研究类胰岛素生长因子和利鲁唑片防治运动神经元离断后的继发性损伤实验中发现,二者对于治疗运动神经元坏死具有相似的作用形式,联合用药具有协同效果,疗效均好于单用类胰岛素生长因子或利鲁唑片,两种药联合治疗ALS的临床效果尚待进一步观察。
由于利鲁唑片的拮抗谷氨酸作用,该药具有潜在的治疗其他中枢神经系统疾病,如癫痫、亨廷顿舞蹈病、帕金森病的价值,目前这些疗效已在动物实验中得到部分验证。利鲁唑属于小分子治疗药,吸收迅速,并于60至90分钟内达最大血浆浓度。大约剂量的90%被吸收。利鲁唑口服后迅速吸收(大约为90%),其绝对生物利用度为60%。药物的最大血药浓度(Cmax)及AUC与给药剂量(25-100mg,一日两次),在人体中分布广泛;,其主要在肝脏代谢,从肾脏排泄,就是对高龄者、肾功能低下者体内的代谢与在健康成年人体内代谢无显著差异,对血压、心率及心电图等指标没有影响。
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(实习编辑:叶健洪)
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