利鲁唑片是一种中枢神经系统药品,临床上对阿尔茨海默病、帕金森病、脑卒中或脑损伤等神经伤害或退行性疾病均有明显疗效。用于肌萎缩侧索硬化症患者的治疗,可延长存活期或推迟气管切开的时间。那么,利鲁唑片需要终生服用吗?
利鲁唑能透过血脑屏障,主要通过抑制脑内神经递质(谷氨酸和天冬氨酸)的释放,抑制兴奋性氨基酸的活性及稳定电压依赖性钠通道的失活状态来产生神经保护作用。利鲁唑可减少兴奋性递质的毒性作用,增加细胞的存活率,具有抗惊厥作用,这种性质与二羧基氨基酸的拮抗剂相似,能抵抗兴奋性氨基酸所诱导的脑皮质中鸟苷单磷酸的升高和嗅结节、纹状体中的乙酰胆碱的释放。因此,推测利鲁唑可拮抗兴奋性氨基酸如谷氨酸的传递。
利鲁唑片可减少记忆功能损伤及海马锥体神经元的变性,这更进一步提示利鲁唑片与谷氨酸之间的关系。利鲁唑片对运动神经元有明显保护作用,且与剂量相关。它还可明显抑制兴奋性氨基酸的活性。利鲁唑可稳定电压依赖性钠通道的失活状态,具有明显的神经保护作用。因此目前已将能调节中枢神经系统中谷氨酸水平的药物作为可行性疗法。
利鲁唑片吸收好、毒副作用小。利鲁唑属于小分子治疗药,吸收迅速,并于60至90分钟内达最大血浆浓度。大约剂量的90%被吸收。利鲁唑口服后迅速吸收(大约为90%),其绝对生物利用度为60%。药物的最大血药浓度(Cmax)及AUC与给药剂量(25-100mg,一日两次),在人体中分布广泛;其主要在肝脏代谢,从肾脏排泄,就是对高龄者、肾功能低下者体内的代谢与在健康成年人体内代谢无显著差异,对血压、心率及心电图等指标没有影响。
另外,利鲁唑片是不需要终生服药的,应在专业的医生的指导下正确服用。常见的不良反应为疲劳、胃部不适,及血浆转氨酶水平升高。其他不良反应较少见。
通过以上介绍希望各位患者能够准确了解药物并在医生的指导下用药。保证自己的健康。
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(实习编辑:叶健洪)
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