罗红霉素片(泰罗)的主要成份是罗红霉素。性状为薄膜衣片,除去薄膜衣后显白色。那么罗红霉素片(泰罗)的药理毒理和药代动力学是怎样的呢?
罗红霉素片(泰罗)的药理毒理为:
1.本品为半合成的14元环大环内酯类抗生素。抗菌谱与抗菌作用基本上与红霉素相仿,对革兰阳性菌的作用较红霉素略差,对嗜肺军团菌的作用较红霉素强。对肺炎衣原体、肺炎支原体、溶脲脲原体的抗微生物作用与红霉素相仿或略强。
2.本品可透过细菌细胞膜,在接近供体("P"位)与细菌核糖体的50S亚基成可逆性结合,阻断了转移核糖核酸(t-RNA)结合至"P"位上,同时也阻断了多肽链自受位("A"位)至"P"位的转移,因而细菌蛋白质合成受到抑制。
罗红霉素片(泰罗)的药代动力学有:
口服吸收好,血药峰浓度高,单剂量口服罗红霉素150mg后约2小时达血药峰浓度,为6.6~7.9mg/L,进食可使生物利用度下降约一半。分布广,扁桃体、鼻窦、中耳、肺、痰、前列腺及其他泌尿生殖道组织中的药物浓度均可达有效治疗水平。其蛋白结合率在血浓度2.5mg/L时为96%。以原形及5个代谢物从体内排出,7.4%自尿液排出。血消除半衰期为8.4~15.5小时。
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(实习编辑:吴杏兰)
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