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氢溴酸西酞普兰片的药代动力学有哪些?

来源:方舟健客 发布时间:2013/10/5 0:07:00
    导读:氢溴酸西酞普兰片抑郁性精神障碍(内源性及非内源抑郁)。那么,氢溴酸西酞普兰片的药代动力学有哪些?下面让小编为你介绍吧。

氢溴酸西酞普兰片抑郁性精神障碍(内源性及非内源抑郁)。那么,氢溴酸西酞普兰片的药代动力学有哪些?下面让小编为你介绍吧。

本品的不良反应通常短暂且轻微。通常在服药后第一或第二周内明显,随着抑郁症状改善一般都逐渐消失。常见的不良反应有恶心、口干、头晕、头痛、嗜睡、睡眠时间缩短、多汗、流涎减少、震颤、腹泻。在国外的临床研究和上市后报告的不良反应中,与剂量相关的不良反应有疲倦、阳痿、失眠、多汗、嗜睡、喜打哈欠。

氢溴酸西酞普兰片的药代动力学有:

据文献报道,氢溴酸西酞普兰在每日10-60mg范围内单次和多次给药,其药代动力学呈线性和剂量依赖关系,主要通过肝脏转化,平均终末半衰期为35h。一天一次给药,约一周内氢溴酸西酞普兰血浆浓度达稳态水平。稳态时西酞普兰的血浆累积状况由半衰期决定,其血浆浓度是单次给药后血浆浓度的2.5倍。单剂口服40mg西酞普兰,约4小时血药浓度达峰值。相对于静脉内给药,西酞普兰的生物利用度为80%,吸收不受食物影响。西酞普兰分布容积为12L/kg,与血浆蛋白结合的西酞普兰、去甲西酞普兰、去二甲西酞普兰占80%。西酞普兰代谢为去甲西酞普兰(DCT)、去二甲西酞普兰(DDCT)、N-氧化西酞普兰和脱氨丙酸衍生物。在人体内,血浆中西酞普兰主要以原形形式存在。稳态时,西酞普兰的代谢物DCT、DDCT的浓度分别为原形药物的1/2和1/10,通过尿液及粪便排泄等。

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(实习编辑:卢锦锐)

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