替硝唑片主要原料为替硝唑片。化学名:2-甲基-1-[2-(乙基磺酰基)乙基]-5-硝基-1H咪唑,分子式:C8H13N3O4S,分子量:247.28。那么,替硝唑片的药代动力学怎样呢?
替硝唑片的药代动力学:
1.本品口服后吸收完全,健康女性单剂量口服2g后达峰时间(Tmax)为2小时,峰浓度(Cmax)为51mg/L。
2.替硝唑排泄缓慢,口服2g后24小时、48小时及72小时血药浓度分别为19.0mg/L、4.2mg/L及1.3mg/L。
3.口服每日给药1g,血药浓度可维持在8mg/L以上。
4.替硝唑在体内的分布广泛,在生殖器官、肠道、腹部肌肉、乳汁中可达较高浓度,在肝脏、脂肪中的浓度低,在胆汁、唾液中的浓度与同期血药浓度相仿,对血脑屏障的穿透性较甲硝唑高,脑膜无炎症时脑脊液中的浓度为同期血药浓度的80%,这与替硝唑的脂溶性较高有关。
5.替硝唑可通过血胎盘屏障,在胎儿及胎盘中可达高浓度。
6.蛋白结合率为12%。在肝脏代谢,单剂量口服0.25g后约16%以原形从尿中排出。
7.血消除半衰期(t1/2β)为11.6~13.3小时,平均为12.6小时。
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(实习编缉:陈志方)
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