氯美扎酮片为淡黄色片剂。用于焦虑、紧张、激动及慢性疲劳所引起的烦躁失眠。那么,氯美扎酮片的药代动力学如何?
口服本品30分钟后出现作用,可维持8~10小时,在体内迅速氧化,水解成为水溶性产物,其结构为对氯苯甲酸和以甘氨酸形式存在的对氯苯甲酰氨基乙酸而从尿中排出。氯美扎酮24小时内中有微量原形药由尿中排出,由14C核素标记氯美扎酮口服实验,其代谢产物在24小时及48小时由尿排出量分别为给药量的70%及74%。
氯美扎酮片为中枢神经镇静剂和肌肉松弛剂,具有抗忧虑、缓和精神紧张的作用,临床上用于治疗神经紧张、失眠、肌肉疼痛及痉挛。其作用部位主要在丘脑、大脑基底核、大脑边缘系统、中脑网状体等部位,对植物神经无影响,也无抗肾上腺素作用及抗胆碱作用,对循环系统无明显影响。该药对脊髓的单突触反射的抑制作用很小,对复突触反射抑制作用明显,因而呈现中枢性肌肉松弛作用。
氯美扎酮片具有抗焦虑、镇静、催眠和缓解肌肉紧张的作用。对情绪紧张、恐惧焦虑、烦躁不眠者起镇静助眠作用。功效显著,深受广大患者喜爱。
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(实习编辑:袁秀珠)
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