盐酸多西环素肠溶胶囊本品的主要成份为盐酸多西环素。性状为硬胶囊,内容物为淡黄色至黄色微丸。有四环素类药物过敏史者禁用本品。
那么盐酸多西环素肠溶胶囊的药代动力学是怎样的呢?
本品能特异性与细菌核糖体30S亚基在A位置结合,抑制肽链的增长和影响细菌蛋白质的合成。动物试验证实本品有致畸形。体外试验表明本品在一定浓度时有致突变的可能。
本品口服吸收完全,约可吸收给药量的90%以上,进食对本品吸收的影响小。单剂口服本品200mg后,血药峰浓度为2.84~4.46mg/L。吸收后广泛分布于体内组织和体液,多西环素有较高的脂溶性,对组织穿透力较强,在胸导管淋巴液、腹水、肠组织、眼和前列腺组织中均有较高浓度,约为血药浓度的60%~75%,在胆汁中浓度可达同期血药浓度的10~20倍,表现分布容积(Vd)为0.7L/kg。蛋白结合率为80%~93%,血消除半衰期(t1/2)为18~24小时,肾功能减退者t1/2延长不明显。
本品部分在肝内代谢灭活,主要自肾小球滤过排泄,给药后24小时内可排除约35%~40%。肾功能损害患者应用本品时,药物自胃肠道的排泄量增加,成为主要排泄途径,因此本品是西环素类中可安全用于肾功能损害患者的药物。血液和腹膜透析不能清除本品。
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(实习编辑:黄惠雅)
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