曲来适用于成年人和5岁以及5岁以上儿童患者,治疗原发性全面性强直-阵挛发作和部分性发作,伴有或不伴有继发性全面性发作。那么,曲来的药理毒理作用如何?
尽管目前对多数抗癫痫药物作用的确切机制尚未完全弄清,但是仍可认为该类药物是通过改变神经元兴奋性基本介质的活性,即脑的电压和神经介质离子通道的调控而产生其效用。根据最近的研究发现,奥卡西平和其单羟基衍生物(MHD)的抗惊厥作用主要是阻断了脑的电压依赖性钠离子通道。在治疗浓度时,这两种化合物抑制了细胞培养中的鼠神经元的钠依赖性动作电位的持续性高频重复放电,这种效应可能有助于阻断癫痫灶的痫性电活动的传播。另外,鼠海马组织切片的体外研究结果表明,消旋MHD及其两种对映体的抗癫痫作用也因为有钾离子通道的参与调节。
有关于过量服用奥卡西平的个案报道,最大摄入剂量为24g。给予对症治疗后,病人全部恢复。症状和体征:嗜睡,轻度头痛,恶心,呕吐,运动过度,低钠血症,共济失调和眼球震颤。治疗:没有特殊的解毒剂。应给予适当的对症和支持性治疗,可以考虑洗胃来清除药物和/或服用活性炭使曲莱失去活性。建议监测生命体征,特别应该注意有无出现心脏传导障碍、电解质紊乱和呼吸困难。
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(实习编辑:袁秀珠)
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