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磷酸西格列汀片(捷诺维)用药过量有什么危害?该怎样处理?

来源:方舟健客 发布时间:2013/9/26 22:46:07
    导读:磷酸西格列汀片(捷诺维)是一类被称为二肽基肽酶4(DPP-4)抑制剂的口服抗高血糖药物,在2型糖尿病患者中可通过增加活性肠促胰岛激素的水平而改善血糖控制。

磷酸西格列汀片(捷诺维)是一类被称为二肽基肽酶4(DPP-4)抑制剂的口服抗高血糖药物,在2型糖尿病患者中可通过增加活性肠促胰岛激素的水平而改善血糖控制。

磷酸西格列汀片(捷诺维)用药过量有什么危害?该怎样处理?

在健康受试者中进行的对照临床研究中,本品单剂量给药达800mg耐受性良好。仅在一项给药剂量达800mg的研究中,观察到心电图QTc间期有轻微延长,这些变化没有临床意义。目前没有剂量大于800mg的人体用药经验。在多剂给药I期研究中,连续达10天服用本品达每日600mg和每日400mg达28天,未观察到剂量相关的临床不良反应。在出现药物服用过量时,采用通常的支持措施是合理的,例如从胃肠道中排出未被吸收的药物,采用临床监测(包括获取心电图),以及如有必要可采用支持治疗。西格列汀可少量经透析清除。在临床研究中,大约13.5%的药物可以经3至4小时的血液透析被清除。如果临床情况需要,可以考虑延长血液透析时间。尚不清楚西格列汀是否能经腹膜透析被清除。

健康受试者口服给药100mg剂量后,西格列汀吸收迅速,服药1至4小时后血浆药物浓度达峰值(Tmax中值)。西格列汀的血药AUC与剂量成比例增加。健康志愿者单剂量口服100mg后,西格列汀的平均血药AUC为8.52M/hr,Cmax为950nM,表观终末半衰期(t1/2)为12.4小时。服用西格列汀100mg达到稳态时的血浆AUC与初次给药相比增加约14%。个体自身和个体间西格列汀AUC的变异系数较小(5.8%和15.1%)。西格列汀在健康受试者和2型糖尿病患者中的药代动力学指标大体相似。

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(实习编辑:罗珊珊)

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