阿昔洛韦片(丽珠克毒星)的主要成份为阿昔洛韦。用于带状疱疹病毒,单纯疱疹病毒引起的皮肤和粘膜感染。那么阿昔洛韦片(丽珠克毒星)的药理药代动力学研究是怎样的?
药代动力学:据Physician’sDeskReference(54版)介绍,阿昔洛韦的药代动力学研究结果如下:健康志愿者及单纯或带状疱疹患者口服阿昔洛韦的药动学已有评价,其药动学见表2。交叉设计、单剂量多次口服阿昔洛韦的23名健康志愿者的研究资料表明,阿昔洛韦血药浓度的增加与给药剂量的增加不一致(见表3),生物利用度的降低取决于剂量而非药物剂型。6例受试者的研究结果表明,食物对阿昔洛韦的吸收无影响。因此,阿昔洛韦可与食物同服。仅知本品尿代谢产物为9-((羧氧基)甲基)鸟嘌呤。特殊人群:1.肾功能损伤的成人:阿昔洛韦的半衰期与总消除率时间取决于肾功能。肾功能不全的病人应调整剂量。2.儿童:阿昔洛韦一般在儿童体内的药代动力学与成人相似。7个月至7岁的儿童口服300mg/m2和600mg/m2阿昔洛韦,其平均半衰期为2.6小时,范围在(1.59-3.74小时)。
药物相互作用:丙磺舒与静脉给予阿昔洛韦一起使用时,阿昔洛韦平均半衰期和药时曲线下面积增加。
药物过量:服用剂量大于20克,可致兴奋、激动、昏迷、震颤、无力。快速静脉注射给予过高的剂量,阿昔洛韦会因其在肾小管中浓度过大而结晶积存(2.5mg/ml)导致肌酸酐及血尿素升高而继发引起的肾衰,一旦发生肾衰及无尿症,病人须作血液透析直至肾功能恢复。
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(实习编辑:张惠琼)
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