异烟肼片的药代动力学表现为？

来源：方舟健客发布时间：2013/9/21 12:40:05

导读：

异烟肼片是一种具有杀菌作用的合成抗菌药，本品只对分枝杆菌，主要是生长繁殖期的细菌有效。其作用机制尚未阐明，可能抑制敏感细菌分枝菌酸（mycolicacid）的合成而使细胞壁破裂。那么，异烟肼片的药代动力学表现为？

异烟肼与其它抗结核药联合，适用于各型结核病的治疗，包括结核性脑膜炎以及其他分枝杆菌感染。单用适用于各型结核病的预防：

现代医学研究发现，该品的药代动力学表现如下：

本品口服后迅速自胃肠道吸收，并分布于全身组织和体液中，包括脑脊液、胸水、腹水、皮肤、肌肉、乳汁和干酪样组织。并可穿过胎盘屏障。蛋白结合率仅0~10%。口服1~2小时血药浓度可达峰值，但4~6小时后血药浓度根据患者的乙酰化快慢而不一，快乙酰化者，T1/2为0.5~1.6小时，慢乙酰化者为2~5小时，肝、肾功能损害者可能延长。代谢主要在肝脏中乙酰化而成无活性代谢产物，其中有的具有肝毒性。乙酰化的速率由遗传所决定。慢乙酰化者常有肝脏N-乙酰转移酶缺乏，未乙酰化的异烟肼可被部分结合。本品主要经肾排泄（约70%），在24小时内排出，大部分为无活性代谢物。快乙酰化者中93%以乙酰化型在尿液中排出，慢乙酰化者为63%。快乙酰化者尿液中7%的异烟肼呈游离或结合型，而慢乙酰化者则为37%。本品易通过血脑屏障，亦可从乳汁排出，少量可自唾液、痰液和粪便中排出。相当量的异烟肼可经血液透析与腹膜透析清除。

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（实习编辑：唐秋惠）

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