头孢泊肟酯片(纯欣)是处方药,它适用于葡萄球菌属、链球菌属、肺炎球菌、淋球菌、卡他布兰汉氏菌、大肠杆菌、克雷伯氏杆菌属、变形杆菌属(奇异变形杆菌、普通变形杆菌、雷氏普罗威登斯菌、无恒普罗威登斯菌)、枸橼酸杆菌属、肠杆菌属、流感嗜血杆菌等引起的感染症。那么,头孢泊肟酯片的药理毒理是怎样的?下面就由小编来为你介绍。
本品的药理作用:
1.抗菌作用(1)头孢泊肟匹酯,在肠管壁代谢成头孢泊肟而发挥抗菌作用。(2)头孢泊肟对革兰阳性菌和阴性菌有广谱抗菌作用,尤其对革兰阳性菌中的葡萄球菌属、链球菌属以及革兰阴性菌中的大肠杆菌、克雷伯氏杆菌属、变形杆菌属、淋球菌、流感嗜血杆菌显示卓越抗菌力。(3)头孢泊肟显示与机体防御机构相协调的杀菌作用。(4)头孢泊肟对各种细菌产生的b-内酰胺酶稳定,对b-内酰胺酶产生菌株也显示很强抗菌力。
2.作用机理抑制细菌细胞壁合成而发挥杀菌作用。其作用点因菌种而异,但对青霉素结合蛋白(PBP)1及3的亲和性高。
毒理研究:
1.毒理(1)急性毒性LD50值(mg/kg)(2)亚急性慢性毒性(大鼠:30.80.200.500.1000mg/kg/日、13周、口服及250.500.1000mg/kg/日、1年、口服)全试验例见到肠内细菌丛变化引起二次性影响的软便及盲肠重量增加之外,未见本剂所致异常。(狗:25.100.400mg/kg/日、13周、口服及25.100.400mg/kg/日、6个月、口服)6个月口服试验中,少数例见到软便呕吐之外,未见本剂所致异常。
2.特殊毒性(1)生殖试验妊娠前妊娠初期用药试验(大鼠:20.100.500mg/kg/日、口服)、胎仔器官形成期用药试验(大鼠:20.100.500mg/kg/日、口服)、围产期及受乳期用药试验(大鼠:20.100.500mg/kg/日、口服)均未见本剂引起的母体动物生殖功能、下一代形态发育成长记忆及生殖功能异常。(2)精子形成抑制试验(年幼大鼠:10.100.1000mg/kg/日、36日、皮下)未见本剂引起的睾丸萎缩、精子形成抑制作用。(IRDC)(Cefpodoxime的钠盐)(3)肾毒性(家兔:200.400.800mg/kg、1次静脉注射后观察5日)。
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(实习编辑:袁秀珠)
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