耐受性(Tolerance)是指人体对药物反应性降低的一种状态,按其性质有先天性和后天获得性之分。前者对药物的耐受性可长期保留,多与这类患者体内某些药物代谢酶过度活跃有关。后者往往是连续多次用药后才发生的,增加剂量后可能达到原有的效应;停止用药一段时间后,其耐受性可以逐渐消失,重新恢复到原有的对药物反应水平。容易产生耐受性的药物如硝酸甘油、安定等。
那么,比卡鲁胺片的耐受性怎么样?
比卡鲁胺片一般来说有良好的耐受性,少有因不良反应而停药的情况。但是也会引起一些反应包括面色潮红、搔痒、另外乳房触痛和男性乳房女性化,它可随睾丸切除术减轻。本品也可能引起腹泻、恶心、呕吐、乏力和皮肤干燥。肝功改变(转氨酶水平升高,黄疸)已经在本品的临床试验中被观察到,但少见严重变化,这种改变常常是短暂的。无论是继续治疗还是随即中止治疗均可逐渐消退或改善。接受本品治疗的患者中,极少出现肝功能衰竭,且其因果关系尚未确立。应考虑定期查肝功能。
比卡鲁胺片与雄激素受体结合而使其无有效的基因表达,从而抑制了雄激素的刺激,导致前列腺肿瘤的萎缩。比卡鲁胺片属于非甾体类抗雄激素药物,没有其它激素的作用。是一种有效的抗雄激素药物,并且在动物中是一种混合功能氧化酶诱导剂。动物靶器官变化与这些作用相关,包括肿瘤诱发。在人体,酶诱导作用还未发现。临床前试验的结果被认为与晚期前列腺癌病人治疗无相关性。
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(责任编辑:叶桂卿)
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