佐匹克隆片是安全性较高的速效催眠药,能延长睡眠时间,提高睡眠质量,减少夜间觉醒和早醒次数。特点为次晨残余作用低。本品为薄膜衣片,除去薄膜衣后,显白色。
那么,佐匹克隆片的药代动力学是什么?
药代动力学如下:
据资料报道,健康人口服本品生物利用度为80%,口服吸收迅速,1.5~2.0小时后可达血药浓度峰值,给药3.75、7.5和15mg后,分别为30、60和115mg/ml。药物吸收不受患者性别、给药时间和重复给药影响。药物迅速由血管分布至全身,分布容积为100l。血浆蛋白结合率均为45%,消除半衰期约5小时。连续多次给药无蓄积作用。本品在体内广泛代谢(主要是经p450酶系统生物转化),主要代谢产物为n-氧化物(对动物有药理活性)和n-脱甲基物(无活性)。代谢物主要经肺脏排出(约占剂量50%),其余由尿液排出。仅剂量的4~5%以原料随尿排出。老年人半衰期约7小时。肝硬变者因脱甲基作用减慢,血浆消除能力明显降低,应调整剂量。本品能通过透析膜。
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(实习编辑:陈惠平)
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