珀酸索利那新片是治疗膀胱过度活动症的新一代药物，主要成分是琥珀酸索利那新。琥珀酸索利那新片适用于膀胱过度活动症患者伴有的尿失禁、尿频、尿急症状的治疗。琥珀酸索利那新片是竞争性毒蕈碱受体拮抗剂，对膀胱的选择性高于唾液腺。毒蕈碱M3受体在一些主要由胆碱能介导的功能中起着重要作用，包括收缩膀胱平滑肌和刺激唾液分泌。从而有效的治疗尿频等等症状。那么，琥珀酸索利那新片的药代动力学是什么？

本品的药代动力学是：

1、吸收：口服卫喜康后，索利那新最大血浆浓度（cmax）在3-8小时后达到，tmax与给药剂量无关。在5-40mg剂量之间，cmax和曲线下面积（auc）与给药剂量成比例增加。绝对生物利用度约为90%。进食不影响索利那新的cmax和auc。

2、分布：静脉给药后索利那新的表观分布容积大约为600l。索利那新很大程度上与血浆蛋白结合（98%），主要是α1-酸性糖蛋白。

3、代谢：索利那新在肝脏中广泛代谢，主要代谢酶是细胞色素p4503a4（cyp3a4）。不过也存在另一个代谢途径，可帮助索利那新的代谢。索利那新的全身清除率大约是每小时9.5l，终末半衰期大约是45-68小时。口服后除了可检测到索利那新外，还可在血浆中发现一种有药理学活性的代谢物（4r-羟基索利那新）和3种无活性的代谢物（n-葡糖苷酸结合物，索利那新n-氧化物和4r-羟基索利那新-n-氧化物）。

4、排泄：单次给药14c标记的索利那新10mg后，26天内在尿中检测到约70%放射性，在粪便中检测到约23%放射性。在尿中回收的放射性约11%来自未变化的原形药物，18%为n-氧化代谢物，9%为4r-羟基-n-氧化代谢物，8%为4r-羟基代谢物（活性代谢产物）。

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（实习编辑：叶健洪）