合理的药物相互作用可以增强疗效或降低药物不良反应,反之可导致疗效降低或毒性增加,还可能发生一些异常反应,干扰治疗,加重病情。
塞来昔布胶囊(西乐葆)有什么药物相互作用?
一、体外与体内试验证实,塞来昔布主要经细胞色素P450-CYP2C9代谢。在健康男性志愿者试验中,氟康唑(一种CYP2C9抑制剂)能抑制塞来昔布的代谢,从而使其血浆浓度大约增加一倍,而Tmax和半衰期无显著变化。因为塞来昔布有很宽的治疗窗口,所以当此两种药合用时,不需要调整塞来昔布的剂量。
二、酮康唑(一种CYP3A4抑制剂)与塞来昔布之间无明显的相互作用。
三、在健康志愿者中进行的本品与其它经CPY2C9代谢的物质的相互作用研究中,证实本品与苯妥英或甲苯磺丁脲合用时,其药代动力学不产生有临床意义的改变,此外,本品也不影响华法林的药效学或药代动力学。
四、在接受了至少3个月氨甲喋呤稳定剂量治疗的类风湿关节炎患者中,与本品合用7天后,对氨甲喋呤的生物利用度及肾消除率没有明显影响。
五、在健康志愿者中,本品对通过肾脏清除的锂剂不产生具临床意义的药代动力学作用。
六、本品表现为非浓度依赖性蛋白结合,与高蛋白结合药物如华法林和格列苯脲合用时无相互作用。抗酸剂(铝剂和镁剂)能使塞来昔布的吸收降低10%,但并不影响其临床作用。
塞来昔布是具有独特作用机制的新一代化合物,即特异性抑制环氧化酶-2。炎症刺激可诱导环氧化酶-2(COX-2)生成,因而导致炎性前列腺素类物质的合成和聚积,尤其是前列腺素E2,可引起炎症、水肿和疼痛。而塞来昔布可通过抑制环氧化酶-2阻止炎性前列腺素类物质的产生,达到抗炎、镇痛及退热作用。
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(责任编辑:罗珊珊)
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