药物代谢动力学(Pharmacokinetic)是定量研究药物在生物体内吸收、分布、代谢和排泄规律,并运用数学原理和方法阐述血药浓度随时间变化的规律的一门学科。
异烟肼片的药代动力学是怎样的?
本品主要用于治疗:(1)异烟肼与其它抗结核药联合,适用于各型结核病的治疗,包括结核性脑膜炎以及其他分枝杆菌感染。(2)异烟肼单用适用于各型结核病的预防:①新近确诊为结核病患者的家庭成员或密切接触者;②结核菌素纯蛋白衍生
本品的药代动力学如下:
本品口服后迅速自胃肠道吸收,并分布于全身组织和体液中,包括脑脊液、胸水、腹水、皮肤、肌肉、乳汁和干酪样组织。并可穿过胎盘屏障。蛋白结合率仅0~10%。口服1~2小时血药浓度可达峰值,但4~6小时后血药浓度根据患者的乙酰化快慢而不一,快乙酰化者,T1/2为0.5~1.6小时,慢乙酰化者为2~5小时,肝、肾功能损害者可能延长。代谢主要在肝脏中乙酰化而成无活性代谢产物,其中有的具有肝毒性。乙酰化的速率由遗传所决定。慢乙酰化者常有肝脏N-乙酰转移酶缺乏,未乙酰化的异烟肼可被部分结合。本品主要经肾排泄(约70%),在24小时内排出,大部分为无活性代谢物。快乙酰化者中93%以乙酰化型在尿液中排出,慢乙酰化者为63%。快乙酰化者尿液中7%的异烟肼呈游离或结合型,而慢乙酰化者则为37%。本品易通过血脑屏障,亦可从乳汁排出,少量可自唾液、痰液和粪便中排出。相当量的异烟肼可经血液透析与腹膜透析清除。
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(责任编辑:罗珊珊)
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