马来酸罗格列酮片适用于型糖尿病、单一服用本品并辅以饮食控制和运动可控制型糖尿病患者的血糖。对于饮食控制和运动加服本品或用单一抗糖尿病药物,而血糖控制不佳的型糖尿病患者。本品可与二甲双胍或磺酰脲类药物联合应用,对服用最大推荐剂量二甲双胍或磺酰脲类药物,且血糖控制不佳的患者,如果本品不能替代原抗糖尿病药物,则需在其基础上联合应用。那么,马来酸罗格列酮片有什么适应症?
经饮食控制和锻炼治疗效果仍不满意的2型糖尿病患者,马来酸罗格列酮片的适应症是:可与磺脲类或双胍类合用治疗单用磺脲类或双胍类血糖控制不佳的2型糖尿病患者。马来酸罗格列酮片通过增加组织对胰岛素敏感性,提高细胞对葡萄糖的利用而发挥降低血糖的疗效,可明显降低空腹血糖及胰岛素和C-肽水平,对餐后血糖和胰岛素亦有明显的降低作用。使糖化血红蛋白(HbAlc)水平明显降低。
马来酸罗格列酮片的作用机制与特异性激活一种核受体:过氧化物酶体增殖因子激活的γ-型受体(PPARγ)有关。在人类,PPARγ受体分布在一些胰岛素作用的关键靶组织如:脂肪组织、骨骼肌和肝脏等。PPARγ核受体的作用是调节胰岛素反应基因转录,而胰岛素反应基因参与控制葡萄糖产生、转运和利用。另外,PPARγ反应基因也调节脂肪酸代谢。于动物模型,罗格列酮可以增加肝脏、肌肉和脂肪组织对胰岛素作用的敏感性。可见到在脂肪组织上胰岛素介导的葡萄糖转运子GLUT-4的表达增加。噻唑烷二酮类治疗2型糖尿病奏效的条件为患者尚有一定的分泌胰岛素的能力,如胰岛素已严重缺乏则不能奏效。
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(实习编辑:谢运胜)
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