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适利加的药代动力学是怎样的?

来源:方舟健客 发布时间:2013/9/10 16:33:58
    导读:拉坦噻吗滴眼液(适利加)能降低开角型青光眼和高眼压症病人升高的眼压。适用于β-受体阻滞剂局部治疗效果不佳的病人。

拉坦噻吗滴眼液(适利加)能降低开角型青光眼和高眼压症病人升高的眼压。适用于β-受体阻滞剂局部治疗效果不佳的病人。那么,适利加的禁忌有哪些?下文就由小编来告诉大家。那么,适利加的药代动力学是怎样的?下文就由小编来告诉大家。

本品为异丙酯前体药,本身无活性,在角膜内经酯酶水解转化为拉坦前列素酸后具有生物学活性。前体药可通过角膜很好地吸收,进入房水的全部药物在透过角膜时已被水解。人体研究显示,拉坦前列素单独局部使用后大约2小时,其在房水药物浓度达到峰值,峰值浓度大约为15~30ng/ml。猴子局部使用拉坦前列素后,药物主要分布在前方结膜和眼睑。拉坦前列素酸的血浆清除率为0.40l/h/kg;帆布容积小,为0.16l/kg;所以血浆半衰期短,仅为17分钟。眼部用药后,拉坦前列素酸的全身生物利用度为45%。拉坦前列素酸的血浆蛋白结合率为87%。

本品在眼内几乎没有代谢。代谢主要发生在肝脏。主要代谢产物为1,2-二去甲基和1,2,3,4-四去甲基代谢物,在动物试验中未发现或仅发现微弱的生物活性,且主要通过尿液排泄。噻吗洛尔:局部使用滴眼液后1小时,房水中噻吗洛尔浓度达到峰值。部分药物可被全身吸收。每眼每天一次,每次1滴(300μg/天),局部使用后10~20分钟,噻吗洛尔的血浆浓度达到峰值,为1ng/ml。噻吗洛尔的血浆半衰期约6小时。噻吗洛尔在肝脏中被大量代谢。代谢产物以及部分原形药物从尿液排泄。拉坦噻吗滴眼液:与单药相比,拉坦噻吗滴眼液用药后1~4小时房水中拉坦前列素酸的浓度增加了大约2倍,但是未发现拉坦前列素和噻吗洛尔间存在药代动力学相互作用。

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(实习编辑:蔡钰峻)

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