拉坦噻吗滴眼液为无色澄明液体,功效：其降低开角型青光眼和高眼压症病人升高的眼压。适用于β-受体阻滞剂局部治疗效果不佳的病人。那么拉坦噻吗滴眼液的药代动力学是什么呢？孕妇能使用吗？

药代动力学：

拉坦前列素坦前列素为异丙酯前体药，本身无活性，在角膜内经酯酶水解转化为拉坦前列素酸后具有生物学活性。前体药可通过角膜很好地吸收，进入房水的全部药物在透过角膜时已被水解。人体研究显示，拉坦前列素单独局部使用后大约2小时，其在房水药物浓度达到峰值，峰值浓度大约为15～30ng/ml。猴子局部使用拉坦前列素后，药物主要分布在前方结膜和眼睑。拉坦前列素酸的血浆清除率为0.40l/h/kg；帆布容积小，为0.16l/kg；所以血浆半衰期短，仅为17分钟。眼部用药后，拉坦前列素酸的全身生物利用度为45%。拉坦前列素酸的血浆蛋白结合率为87%。拉坦前列素酸在眼内几乎没有代谢。代谢主要发生在肝脏。主要代谢产物为1，2-二去甲基和1，2，3，4-四去甲基代谢物，在动物试验中未发现或仅发现微弱的生物活性，且主要通过尿液排泄。噻吗洛尔：局部使用滴眼液后1小时，房水中噻吗洛尔浓度达到峰值。部分药物可被全身吸收。每眼每天一次，每次1滴（300μg/天），局部使用后10～20分钟，噻吗洛尔的血浆浓度达到峰值，为1ng/ml。噻吗洛尔的血浆半衰期约6小时。噻吗洛尔在肝脏中被大量代谢。代谢产物以及部分原形药物从尿液排泄。拉坦噻吗滴眼液：与单药相比，拉坦噻吗滴眼液用药后1～4小时房水中拉坦前列素酸的浓度增加了大约2倍，但是未发现拉坦前列素和噻吗洛尔间存在药代动力学相互作用。

药理毒理：

对人类的潜在风险尚不清楚。噻吗洛尔根据全身使用β-受体阻滞剂的严格对照的流行病学研究结果，没有发现致畸作用。但在胎儿和新生儿中已经观察到包括心动过缓药物作用。所以，孕妇不应使用拉坦噻吗滴眼液。

如您想对本品有进一步的了解，您可以到方舟健客咨询在线客服，或者拨打我们的热线电话400-086-5111。我们将为你提供优质的服务!

（实习编辑：杨惠敏）