爱若华的主要成份为来氟米特。为白色薄膜衣片,除去薄膜衣呈白色。临床应用于风湿等免疫相关性疾病的免疫治疗中,爱若华显示了良好的治疗效果。爱若华的药理毒理和药代动力学分别是什么?
爱若华是一种高效的选择性免疫抑制剂。免疫抑制剂是治疗免疫介导的肾脏疾病和移植肾术后抗排异反应的重要手段。爱若华(来氟米特)不但具有选择性免疫抑制作用,而且具有良好的抗病毒作用,对于肾脏疾病患者的免疫抑制治疗和抗病毒感染都是有效的、方便的和经济的。
药理毒理:本品为一个具有抗增殖活性的异噁唑类免疫抑制剂,其作用机理主要是抑制二氢乳清酸脱氢酶的活性,从而影响活化淋巴细胞的嘧啶合成。体内外试验表明本品具有抗炎作用。来氟米特的体内活性主要通过其活性代谢产物A771726(M1)而产生。
药代动力学:本品口服吸收迅速,在胃肠粘膜与肝中迅速转变为活性代谢产物A771726(M1),口服后6~12小时内A771726的血药浓度达峰值,口服生物利用度(F)约80%,吸收不受高脂肪饮食影响。单次口服50mg或100mg后24小时,血浆A771726浓度分别为4?g/ml或8.5?g/ml。A771726主要分布于肝、肾和皮肤组织,而脑组织分布较少;A771726血浆浓度较低,血浆蛋白结合率大于99%,稳态分布容积为0.13L/kg。A771726在体内进一步代谢,并从肾脏与胆汁排泄,其半衰期约10天。
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(实习编辑:卜珊珊)
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