马来酸噻吗洛尔滴眼液对原发性开角型青光眼具有良好的降低眼内压疗效。对于某些继发性青光眼,高眼压症,部分原发性闭角型青光眼以及其他药物及手术无效的青光眼,加用本品滴眼可进一步增强降眼压效果。那么马来酸噻吗洛尔滴眼液的药理作用是怎么样呢?
药理作用:
唑林为拟肾上腺素药,能使血管收缩而减轻充血。氯苯那敏具有较强的抗组织胺作用,可缓解眼部的过敏症状。维生素B6是体内氨基酸和脂肪代谢过程中不可缺少的物质,维生素B6缺乏可引起血管充血、高角化症、睑缘毛发脱落和角膜新生血管等。新斯的明为抗胆碱酯酶药,通过抑制胆碱酯酶活性,使乙酰胆碱生理效应得到加强和延长,能增强眼平滑肌和眼外肌的兴奋性,提高收缩力。本品能改善眼的调节功能,消除由于长时间用眼或其他原因造成眼疲劳。同时也具有减轻眼结膜充血作用。
马来酸噻吗洛尔是一种非选择性β-肾上腺能受体阻滞剂,没有明显的内源性拟交感活性和局麻作用,对心肌无直接抑制作用。本品为马来酸噻吗洛尔眼用胶体溶液,对高眼压患者和正常人均有降低眼内压作用。其降低眼内压的确切机理尚不清楚,眼压描记和房水荧光光度研究提示本品的降眼压作用与减少房水生成有关。本品为将马来酸噻吗洛尔混悬于杂多糖中,该剂型在室温下呈液状,滴眼后可在结膜囊内形成胶体并覆盖于眼表面,为一新型药物释放系统。由于该剂型增加了药物的黏度,故可延长其与眼球的接触时间,并使药液到达鼻黏膜的速度减慢,从而提高药物眼部吸收量和减少全身吸收。青光眼患者应用0.25%或0.5%本品每日1次与0.25%或0.5%马来酸噻吗洛尔滴眼液每日2次的降眼压效果无显著性差异。非临床毒理研究:致癌性:动物实验显示长期大量口服马来酸噻吗洛尔可使雄性大鼠肾上腺嗜铬细胞瘤,雌性小鼠良性及恶性肺部肿瘤,良性子宫息肉及乳腺癌的发生率明显增高。生殖毒性:动物实验显示大剂量口服马来酸噻吗洛尔,对雄、雌性小鼠的生殖功能均无影响。
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(实习编辑:杨惠敏)
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