马来酸依那普利片为血管紧张素转换酶抑制剂。口服后在体内水解成依那普利拉(Enalaprilat)，后者强烈抑制血管紧张素转换酶，降低血管紧张素Ⅱ含量，造成全身血管舒张，引起降压。对Ⅱ肾型高血压、Ⅰ肾型高血压及自发性高血压大鼠模型均有明显降压作用。那么马来酸依那普利片的药理作用是怎样的？
依那普利是前体药物，其乙酯部分在肝内被迅速水解，转化成它的有效代谢物——依那普利拉而发挥降压作用。口服依那普利约68%被吸收，本品与食物同服，不影响它的生物利用度，服药后1小时，血浆依那普利浓度可达峰值。服药后3.5～4.5小时，依那普利拉血浆浓度可达峰值，半衰期为11小时。肝功能异常者依那普利转变成依那普利拉的速度延缓。依那普利给药20分钟后广泛分布于全身，肝、肾、胃和小肠药物浓度最高，大脑中浓度最低。一日口服2次，两天后，依那普利拉与血管紧张素转换酶结合达到稳态，最终半衰期延长为30～35小时，依那普利拉主要由肾脏排泄。严重肾功能不全病人(肌酐清除率低于30ml/min)可出现药物蓄积，本药能用血液透析法清除。
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（实习编辑：谢运胜）
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