地屈孕酮是一种口服孕激素，可使子宫内膜进入完全的分泌相，从而可防止由雌激素引起的子宫内膜增生和癌变风险，可用于内源性孕激素不足的各种疾病。

地屈孕酮片的药力动力学是怎样的？

口服标记过的地屈孕酮，平均63%随尿排出，72小时体内完全清除。地屈孕酮在体内完全被代谢，主要的代谢物是DHD（20α-dihydrogesterone），此成分大多以葡萄糖醛酸化物在尿中测得。所有代谢产物的结构均保持4，6-二烯-3-酮的构型，而不会产生17α-羟基化，该特性决定了本品无雌激素和雄性化作用。口服地屈孕酮之后，血浆DHD的浓度高于血浆中地屈孕酮原型药的浓度，DHD对地屈孕酮AUC和Cmax的比值分别为40和25。地屈孕酮口服后被迅速吸收，地屈孕酮和DHD分别在0.5和2.5小时达峰值（Tmax）。地屈孕酮和DHD的平均最终半衰期分别为5-7小时和14-17小时。地屈孕酮与内源性孕激素不同，在尿中不以孕烷二醇形式排出。因此，根据尿中孕烷二醇的排出量仍可测定内源性孕激素的产生。

地屈孕酮可用于治疗内源性孕酮不足引起的疾病，如痛经、子宫内膜异位症、继发性闭经、月经周期不规则、功能失调性子宫出血、经前期综合征、孕激素缺乏所致先兆性流产或习惯性流产、黄体不足所致不孕症。地屈孕酮无雌激素、雄激素及肾上腺皮质激素作用。地屈孕酮不产热，且对脂代谢无影响。

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（责任编辑：罗珊珊）