奥美拉唑肠溶胶囊是质子泵抑制剂。奥美拉唑肠溶胶囊为脂溶性弱碱性药物,易浓集于酸性环境中。因此口服奥美拉唑肠溶胶囊后可特异地分布于胃粘膜壁细胞的分泌小管中,并在此高酸环境下转化为亚磺酰胺的活性形式。然后通过一硫键与胃细胞分泌膜中的H+、K+-ATP酶(又称质子泵)的残基呈不可逆性的结合,生成亚磺酰胺与质子泵的复合物。从而抑制该酶活性,阻断胃酸分泌的最后步骤。因此奥美拉唑肠溶胶囊对各种原因引起的胃酸分泌具有强而持久的抑制作用。
那么,彼司克的药代动力学是怎样的?
本品的药代动力学是:口服本品后,经小肠吸收,1小时内起效,0.5~3.5小时血药浓度达峰值,作用持续24小时以上,可分布到肝、肾、胃、十二指肠、甲状腺等组织,且易透过胎盘。通常单剂量生物利用度约35%,多剂量生物利用度增至约60%,血浆蛋白结合率为95%~96%,血浆半衰期为0.5~1小时,慢性肝病患者为3小时。本品在体内经肝脏微粒体细胞色素P450氧化酶系统代谢,代谢物的约80%经尿排泄,其余由胆汁分泌后从粪便排泄。
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(责任编辑:叶桂卿)
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