秋水仙碱片本品的主要成分:通用名:秋水仙碱,中文别名:秋水仙素,化学名:N-(5,6,7,9-四氢-1,2,3,10-四甲氧基-9-氧-苯并α庚间三烯并庚间三烯-7-基)乙酰胺。那么秋水仙碱片的药理毒理有什么呢?
秋水仙碱片的药理毒理:
痛风急性发作是由于尿酸盐结晶沉积于关节组织引起炎性反应,本品通过减低白细服务性的活动和吞噬作用及减少乳酸形成,从而减少尿酸结晶的沉积,减轻炎性反秋水仙碱通过:①和中性粒细胞微管蛋白的亚单位结合而改变细胞膜功能,包括抑制中性白细胞的趋化、粘附和吞噬作用;②抑制磷脂酶A2,减少单核细胞和中性白细胞释放前列腺素和白三烯;③抑制局部细胞产生白介素-6等,从而达到控制关节局部的疼痛、肿胀及炎症反应。秋水仙碱不影响尿酸盐的生成、溶解及排泄,因而无降血尿酸作用。急性痛风性关节炎于口服后12~24小时起效,90%的患者在服药24小时至48小时疼痛消失。急性毒性试验结果:大鼠静脉注射LD50为1.6mg/kg;小鼠静脉注射LD50为4.13mg/kg。
秋水仙碱片的药代动力学:
口服后在胃肠道迅速吸收,血浆蛋白结合率低,仅为10%~34%,服药后0.5~2小时血药浓度达峰值。口服2mg的血药峰值为2.2ng/ml。在分离出的中性粒细胞内的药物浓度高于血浆浓度并可维持10天之久。本品在肝内代谢,从胆汁及肾脏(10%~20%)排出。肝病患者从肾脏排泄增加。停药后药物排泄持续约10天。
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(实习编辑:钟惠君)
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