福辛普利钠片(蒙诺)在肝内水解为福辛普利拉,福辛普利拉是一种竞争性的血管紧张素转换酶抑制剂,使血管紧张素Ⅰ不能转换为血管紧张素Ⅱ,结果使血管阻力降低,醛固酮分泌减少,血浆肾素活性增高。那么,蒙诺的药代动力学怎么样?
蒙诺适用于治疗高血压和心力衰竭。治疗高血压时,可单独使用作为初始治疗药物,或与其它抗高血压药物联合使用。治疗心力衰竭时,可与利尿剂合用。
蒙诺的药代动力学:本品绝对吸收率为平均口服剂量的36%,吸收不受食物影响,在胃肠粘膜和肝脏迅速并完全水解成具有活性的福辛普利拉。达峰浓度(Cmax)的时间与剂量无关,约在3小时达峰,,与血管紧张素Ⅰ升压反应的最大抑制作用相一致,给药后3至6小时抑制作用达高峰。肝肾功能正常的高血压病人接受重复剂量本品,福辛普利拉的有效累积半衰期平均为11.5小时。心力衰竭病人的有效半衰期为14小时。福辛普利拉蛋白结合率很高(大于95%),分布容积相对较小,与血中的细胞成份结合率可忽略不计,本品可通过肝肾二种途径消除。与其他的ACE抑制剂不同,肾或肝功能不全的病人可通过替代途径代偿性排泄。
知识拓展:高血压病分期:
第一期:血压达确诊高血压水平,临床无心、脑、肾损害征象。
第二期:血压达确诊高血压水平,并有下列一项者①体检、X线、心电图或超声心动图示左心室扩大。②眼底检查,眼底动脉普遍或局部狭窄。③蛋白尿或血浆肌酐浓度轻度增高。
第三期:血压达确诊高血压水平,并有下列一项者;①脑出血或高血压脑病。②心力衰竭。③肾功能衰竭。④眼底出血或渗出,伴或不伴有视神经乳头水肿。⑤心绞痛,心肌梗塞,脑血栓形成。
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(实习编辑:黄景裕)
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