欧立停对偏头痛的急性治疗如何？

偏头痛的治疗目的是减轻或终止头痛发作，缓解伴发症状，预防头痛复发。那么，欧立停对偏头痛的急性治疗如何？

欧立停是目前治疗偏头痛最有效的药物之一，并且耐受性好。可以高效快速地缓解头痛，并且不良反应轻微。欧立停已成为国内外治疗偏头痛的首选药物之一。

欧立停的主要成份是苯甲酸利扎曲普坦，其主要通过单胺氧化酶-A（MAO-A）氧化脱氨基作用代谢生成吲哚乙酸（对5-HT1B/1D受体没有活性），少量代谢生成N-去甲基利扎曲普坦（一种对5-HT1B/1D受体作用与母体复合物相似活性的代谢产物，其血浆浓度大约为母体复合物的14%，）它们的消除率相似。其它较少的代谢物比如N-氧化物、6-羟基复合物及6-羟基代谢物结合的硫酸盐，对5-HT1B/1D受体都没有明显活性。欧立停不抑制人肝细胞色素P4503A4/5，1A2，2C9，2C19和2E1，是P4502D6的竞争性抑制剂，它的抑制浓度却要求很高水平，没有临床相关性。

欧立停使偏头痛发作时扩张的脑外、颅内血管以及三叉神经末梢上的5-HT1B/1D激动，导致颅内血管收缩，抑制三叉神经疼痛通路中神经肽的释放和传递，而发挥其治疗偏头痛作用。

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（责任编辑：叶桂卿）