吗替麦考酚酯胶囊(骁悉)是由上海罗氏制药有限公司生产的为橙色与蓝色的双色胶囊,批准文号为国药准字H20031240,主要用于本品用于预防急性器官排异反应,治疗同种异体肾移植后难治性排异反应,本品应该与环孢霉素和皮质类固醇同时应用。那么,骁悉的主要成份以及其作用是什么?
本品主要成分为吗替麦考酚酯。化学名为:2-吗啉代乙基(E)-6-(1,3-二氢-4-羟基-6-甲氧基-7-甲基-3-氧代-5-异苯并呋喃基)-4-甲基-4-己烯盐。
吗替麦考酚酯的药理作用是:
吗替麦考酚酯的霉酚酸(mycophenolicacid,MPA)能特异性地抑制淋巴细胞嘌呤从头合成途径中次黄嘌呤核苷酸脱氢酸(1MPDH)的活性,因而具有强大的抑制淋巴细胞增殖的作用,尤其对EB病毒诱导的B淋巴细胞母细胞转化抑制作用更强,但对其他快速分裂的细胞抑制作用较弱。MPA能抑制人T淋巴细胞对有丝分裂增殖反应,抑制人B淋巴细胞对T细胞依赖和T细胞非依赖性抗原的增殖反应,抑制美洲商陆抗原诱导B细胞多克隆抗体的产生,抑制记忆B细胞参与的抗破伤风类毒素IgG抗体的产生。MPA对白细胞-内皮细胞间的相互作用也有影响,能使T细胞与内皮细胞间的黏附力下降,不能穿过内皮达到炎症局部,因而具有潜在的浸润阻断活性。在动物模型中,MPA能明显抑制Th2型细胞因子的表达,而对Th1型细胞因子的表达则不影响。
另外,以下人群慎用吗替麦考酚酯:(1)孕妇。(2)严重的活动性消化性疾病。(3)骨髓抑制(含严重的中性粒细胞减少症)。(4)伴有次黄嘌呤-鸟嘌呤转磷酸核糖激酶遗传缺陷的患者。
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(责任编辑:叶桂卿)
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