随着药物化学的发展及人类健康水平的不断提高,对药物的药代动力学性质的要求越来越高:判断一个药物的应用前景特别是市场前景,不单纯是疗效强,毒副作用小;更要具备良好的药代动力学性质。
药物代谢动力学是定量研究药物在生物体内吸收、分布、代谢和排泄规律,并运用数学原理和方法阐述血药浓度随时间变化的规律的一门学科。琥珀酸索利那新片用于膀胱过度活动症患者伴有的尿失禁和/或尿频、尿急症状的治疗,其药代动力学是怎样?
吸收:口服卫喜康后,索利那新最大血浆浓度(cmax)在3-8小时后达到,tmax与给药剂量无关。在5-40mg剂量之间,cmax和曲线下面积(auc)与给药剂量成比例增加。绝对生物利用度约为90%。进食不影响索利那新的cmax和auc。
分布:静脉给药后索利那新的表观分布容积大约为600l。索利那新很大程度上与血浆蛋白结合(98%),主要是α1-酸性糖蛋白。
代谢:索利那新在肝脏中广泛代谢,主要代谢酶是细胞色素p4503a4(cyp3a4)。不过也存在另一个代谢途径,可帮助索利那新的代谢。索利那新的全身清除率大约是每小时9.5l,终末半衰期大约是45-68小时。口服后除了可检测到索利那新外,还可在血浆中发现一种有药理学活性的代谢物(4r-羟基索利那新)和3种无活性的代谢物(n-葡糖苷酸结合物,索利那新n-氧化物和4r-羟基索利那新-n-氧化物)。
排泄:单次给药14c标记的索利那新10mg后,26天内在尿中检测到约70%放射性,在粪便中检测到约23%放射性。在尿中回收的放射性约11%来自未变化的原形药物,18%为n-氧化代谢物,9%为4r-羟基-n-氧化代谢物,8%为4r-羟基代谢物(活性代谢产物)。
通过以上介绍希望各位患者能够准确了解药物并在医生的指导下用药。保证自己的健康。
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(责任编辑:叶海霞)
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