恩必普主要成份为丁苯酞,用于轻、中度急性缺血性脑卒中。根据现有临床研究的用药方法,本品可与复方丹参注射液联合使用。空腹口服,一次两粒(0.2g),一日四次,十至十二天为一疗程,或遵医嘱。本品不良反应较少,少数为转氨酶轻度升高。偶见恶凸、腹部不适、皮疹及精神症状(轻度幻觉)等。根据部分随访观察的病例,停药后可恢复正常。恩必普的动物药代动力学是怎样的?
恩必普的动物药代动力学
分布及代谢:大鼠口服丁苯酞240mg/kg1小时后,消化道内容物中丁苯酞含量为25.44mg,约相当给药量的42%,5小时后内容物中丁苯酞含量降至4.88mg,约相当给药量的8.1%,说明丁苯酞在胃肠道的吸收较快。在测定的各脏器中,胃、脂肪、肠、脑等组织中丁苯酞的含量较高。
排泄:丁苯酞约70%以代谢产物形式排出。大鼠口服3H-丁苯酞后24小时从尿中排出放射活性为剂量55.2%,其中原形药占2.7%;自粪中排出的放射活性为剂量的18.5%,其中原形药占0.9%;24小时自粪、尿排泄的总放射性为口服剂量的73.7%。给药48小时后,从胆汁中累积排出量仅为所给剂量的0.022%。
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(责任编辑:叶海霞)
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