双环醇片为联苯双酯结构类似药物。药效学试验结果表明:本品对四氯化碳、D-氨基半乳糖胺、扑热息痛引起的小鼠急性肝损伤的氨基转移酶升高、小鼠免疫性肝炎的氨基转移酶升高有降低作用,肝脏组织病理形态学损害有不同程度的减轻。那么,双环醇片的药代动力学是怎样的?
双环醇片的药代动力学:健康志愿者口服双环醇片剂(25mg/次)的药代动力学特征符合一房室模型及一级动力学消除规律。吸收半衰期为0.84小时,消除半衰期为6.26小时,药峰时间为1.8小时,药峰浓度为50ng/ml。峰浓度(Cmax)和浓度—时间曲线下面积(AUC)与剂量成正比,而其它药代动力学参数如吸收半衰期t(T1/2Ka)、消除半衰期(T1/2Ke)、分布容积(Vd/F)、清除率(CL/F)及达峰时间(Tpeak)均不随剂量明显改变,符合线性动力学特征。
多次给药与单次给药相比,药代动力学参数无显著性差异,提示常用剂量多次重复给药体内药量无过量蓄积现象。餐后口服双环醇可使峰浓度(Cmax)升高,对其它动力学参数无影响。该药在人体内主要代谢产物为4'-羟基和4-羟基双环醇。
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(责任编辑:叶桂卿)
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