替莫唑胺胶囊（泰道）是治疗脑胶质瘤的口服胶囊制剂，针对性强、特异性高，可透过血脑屏障，用于治疗脑胶质瘤及转移瘤。那么，本品的主要成份是什么？
本品主要成份为替莫唑胺，替莫唑胺在生理PH条件下经快速非酶催化转变为活性化合物MTIC，MTIC主要通过DNA鸟嘌呤的O6和N2位点上的烷基化（甲基化）发挥细胞毒作用。能迅速地分解为活性物质5-（3-甲基三嗪-1-基）咪唑-4-酰胺（MTIC）和酸性代谢物。MTIC进一步的分解为5-氨基-咪唑-4-酰胺（AIC）与重要甲烷，AIC为核酸与嘌呤生物合成的中间体，而重氮甲烷则为活性烷基化物质。穿透血脑屏障直达病灶。
替莫唑胺是一种新型烷化剂,在生理pH下,无需酶的催化即自发降解为5-(3-甲基三氮烯-1)咪唑-4-酰胺(MTIC),MTIC进一步降解为具有活性的甲基化重氮阳离子和经肾脏排泄的终产物5-氨基咪唑-4-甲酰胺(AIC)。甲基化重氮阳离子能够将甲基转移到DNA上,形成N7甲基鸟嘌呤、O3甲基腺嘌呤和O6甲基鸟嘌呤加合物,最终造成DNA损伤、细胞生长和复制停止,并诱导细胞凋亡。
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（责任编缉：石颖欣）
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