原发性高血压是指导致血压升高的病因不明,称之为原发性高血压。2005年美国高血压学会(ASH)提出了高血压新定义,认为高血压是一个由许多病因引起的处于不断进展状态的心血管综合征,可导致心脏和血管功能与结构的改变。新的定义结合了有无危险因素、疾病早期的标记物和靶器官损伤,更准确地说明了由高血压所引起的心血管系统和其他器官的病理异常。因此,原发性高血压治疗的主要目的是最大限度地降低心血管的死亡和病残的总危险。那么,安博维能治疗原发性高血压吗?
厄贝沙坦片(安博维)是由厄贝沙坦制成的白色双凸椭圆形片剂,能治疗原发性高血压。
药理毒理:本品为血管紧张素Ⅱ(AngiotensinⅡ,AngⅡ)受体抑制剂,能抑制AngⅠ转化为AngⅡ,能特异性地拮抗血管紧张素转换酶1受体(AT1),对AT1的拮抗作用大于AT28500倍,通过选择性地阻断AngⅡ与AT1受体的结合,抑制血管收缩和醛固酮的释放,产生降压作用。本品不抑制血管紧张素转换酶(ACE)、肾素、其它激素受体,也不抑制与血压调节和钠平衡有关的离子通道。
药代动力学:口服给药后,厄贝沙坦吸收良好;其绝对生物利用度为60%~80%,进食不会明显影响其生物利用度。血浆达峰时间为1~1.5小时,消除半衰期为11~15小时。三天内达稳态。厄贝沙坦通过葡萄糖醛酸化或氧化代谢,体外研究表明主要由细胞色素酶P4502C9氧化。本品及代谢物经胆道和肾脏排泄。厄贝沙坦的血浆蛋白结合率约为90%。厄贝沙坦的药代动力学在10-600mg范围内显示线性和剂量相关性。
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(责任编辑:叶桂卿)
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