恩替卡韦是一种脱氧鸟嘌呤核苷类似物,可选择性抑制HBV的复制,对乙肝病毒多聚酶具有较强的抑制作用。它能够通过磷酸化成为具有活性的三磷酸盐,更易被HBV-DNA聚合酶识别,通过竞争性抑制HBV-DNA聚合酶及参与新的HBV-DNA链合成过程,可明显抑制HBV-DNA复制,使HBV-DNA浓度下降,从而使肝脏炎症减轻,逐步恢复肝功能,改善肝组织病变,显示出较强的抗HBV能力。如果过量服用恩替卡韦片怎么办?
目前尚无使用本品过量的相关报道。在健康人群中单次给药达40毫克或连续14天多次给药20mg/天后,未观察到不良事件发生的增多。如果发生药物过量,须监测患者的毒性指标,必要时进行标准支持疗法。单次给药1.0mg恩替卡韦后,4个小时的血液透析可清除约13%的恩替卡韦。
用法用量:患者应在有经验的医生指导下服用博路定。
1.推荐剂量:成人和16岁以上青年口服博路定,每天一次,每次0.5mg。拉米夫定治疗时病毒血症或出现拉米夫定耐药突变的患者为每天一次,每次1.0mg(0.5mg两片)。
博路定应空腹服用(餐前或餐后至少2小时)。
2.肾功能不全
在肾功能不全的患者中,恩替卡韦的表现口服清除率随肌酐清除率的降低而降低(参见药代动力学:特殊人群)。肌酐清除率<50ml/分钟的患者(包括接受血液透析或CAPD治疗的患者)应调整用药剂量。肾功能不全患者恩替卡韦推荐剂量
肌酐清除率(mL/min)通常剂量(0.5mg)拉米夫定治疗失效(1.0mg)
≥50每日一次,每次0.5mg每日一次,每次1.0mg
30到<50每日一次,每次0.25mg每日一次,每次0.5mg
10到<30每日一次,每次0.15mg每日一次,每次0.3mg
血液透析或CAPD每日一次,每次0.15mg每日一次,每次0.3mg
3.血液透析后用药
肝功能不全
肝功能不全患者无需调整用药剂量。
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(责任编辑:叶桂卿)
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