孟鲁司特钠咀嚼片的药动力学是什么？

口服孟鲁司特钠咀嚼片治疗急性哮喘发作的疗效尚未确定，所以，口服顺尔宁不应该用于治疗急性哮喘发作。应劝告患者准备好必要的急救药品备用。那么，孟鲁司特钠咀嚼片的药动力学是什么？

吸收

孟鲁司特口服吸收迅速而完全。成人空腹服用5mg咀嚼片后于2小时达到Cmax。平均生物利用度为73%。食物对孟鲁司特钠的长期使用无重要的临床影响。

2～5岁的儿童患者空腹服用4mg咀嚼片后于2小时达到Cmax。

分布

99%以上的孟鲁司特钠与血浆蛋白结合。孟鲁司特的稳态分布容积平均为8～11升。同位素标记的孟鲁司特在大鼠中的研究显示，只有极少量的孟鲁司特通过血脑屏障。而且，在用药后24小时，所有其它组织中的放射标记物量也极少。

代谢

孟鲁司特几乎被完全代谢。在用治疗剂量的研究中，成人和儿童稳态情况下，血浆中未测出孟鲁司特的代谢物。

在体外使用人肝微粒体进行的研究显示，P4503A4和2C9与孟鲁司特的代谢有关。根据体外人肝微粒体的进一步研究结果，孟鲁司特治细胞色素疗剂量的血浆浓度不抑制细胞色素P4503A4、2C9、1A2、2A6、2C19或2D6。

排泄

在健康成人中孟鲁司特的平均血浆清除率为45mL/分。口服同位素标记的孟鲁司特后，在随后5天采集的大便中检测出86%的放射活性，尿中测出的量<0.2%。结合孟鲁司特口服生物利用度考虑，孟鲁司特及其代谢物几乎全经由胆汁排泄。

在健康青年中进行的许多研究显示孟鲁司特平均血浆半衰期为2.7～5.5小时。在口服剂量高至50mg的范围内，孟鲁司特的药代动力学近似线性关系。未发现清晨和夜间服用孟鲁司特的药代动力学有差异。每天一次服用10mg孟鲁司特，血浆中只有极少量的原药积聚（～14%）。

特殊患者

对老年人、肾功能不全的患者或轻至中度肝功能不全的患者无需调整剂量。尚无严重肝功能不全（Child-Pugh评分>9分）的患者使用孟鲁司特的临床资料。

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（责任编辑：叶桂卿）