他卡西醇软膏的药理毒理是怎样的？

他卡西醇软膏是外用的软膏类药物，其主要成分为萌尔夫软膏每1g中含他卡西醇2微克。功能主治用于寻常性银屑病（俗称牛皮癣）。那么，他卡西醇软膏的药理毒理是怎样的？

他卡西醇软膏对表皮细胞的增殖抑制作用。对白鼠表皮培养细胞及正常或银屑病灶由来的人表皮培养细胞，他卡西醇抑制DNA合成抑制细胞增殖作用。TPA（12-O-季葵酰基磷脂）涂抹而引起刺激细胞增殖的无毛白鼠的表皮上，他卡西醇抑制细胞增殖指标DOC（乌氨酸脱羧醇）的活性。且通过给银屑病患者4周涂抹软膏可产生抑制DNA合成及抑制细胞分裂、有S期细胞减少、抑制表皮细胞增殖作用。对表皮细胞的分化诱导作用就白鼠表皮培养细胞，他卡西醇有促进细胞内不溶性膜（cornifiedenvelope）的形成，有使转谷氨酰胺醇（transglutaminase、Tgase）活性上升的作用。就无毛白鼠的表皮，使Tgase活性上升。

就正常人培养表皮细胞，他卡西醇促进细胞内不溶性膜的前驱蛋白质包壳（invogulin）的合成。另外，用电子显微镜观察银屑病患者涂抹后的病灶部位的皮肤，发现角质层的蛋白模型（keratinpattern）的形成及具有表皮透明角质蛋白（keratohyalin）的颗粒层的形成等正常的角化倾向。对表皮细胞的1α，25-（OH）2D3的特异蛋白受体有亲和性。对白鼠及正常人表皮细胞中的受体，他卡西醇有强的亲和性。

临床效果对日本国内53个医药机构实施的包括比较试验的临床试验的有效性判定症例532例中，相当好转以上的有效率（评价分类"治愈"，"显著好转"，"相当好转"，"好转"，"不变"，"恶化"6项，"相当好转"以上为有效例）表示如下：银屑病：有效率80.0%(256/320)；鱼鳞癣：有效率71.4%(15/21)；掌跖脓包病：有效率67.7%(21/31)；掌跖角化病：有效率50.0%(6/12)；毛孔性红糠疹：有效率54.5%(6/11)。在以银屑病为对象与安慰剂的比较实验证实了软膏的有效性。

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（责任编辑：叶桂卿）