他卡西醇软膏是外用的软膏类药物,可以抑制牛皮癣患处的细胞增殖,进而起到治疗牛皮癣的作用。那么,他卡西醇软膏的药动力学是怎么样的?
对健康成年男子及银屑病患者,以他卡西醇的软膏进行一次20—80ug或进行每日40—80ug连续7天经皮给药试验得到、对健康成人男子12例中3例的血清中抽出他卡西醇(26~33pg/mL),对银屑病患者(n=17)全例均在检出界限以下(25pg/mL)。
(动物药代研究)
1、吸收
对无毛白鼠经皮涂抹(24小时涂抹)软膏时,涂抹24小时以后的血浆中放射能浓度所得半减期为1.34日。
2、分布
给大白鼠经皮涂抹(24小时涂抹)软膏时,涂抹部位的皮肤中发现有高浓度的原形药,且在肝脏、小肠组织内确认有比较高的浓度。
3、代谢
对大白鼠及狗皮下给他卡西醇、或对大白鼠经皮涂抹(24小时涂抹)软膏时,在血浆中观察到原形药及代谢物1a,24(R),25(OH3)D3。
4、排泄
对大白鼠及狗皮下给药他卡西醇时,分别在第10天及第11天为止日尿中的排泄为18%及13%、粪便中排泄约为76%及81%
又对大白鼠进行一次(24小时涂抹)及连续7天经皮涂抹时,分别在一次涂抹11天后及最终涂抹终了后6天为止的尿粪中的排泄约为30%,与皮下给药相同以粪中排泄为主。
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(责任编辑:叶桂卿)
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