他卡西醇软膏的药动力学是怎么样的？

他卡西醇软膏是外用的软膏类药物，可以抑制牛皮癣患处的细胞增殖，进而起到治疗牛皮癣的作用。那么，他卡西醇软膏的药动力学是怎么样的？

对健康成年男子及银屑病患者，以他卡西醇的软膏进行一次20—80ug或进行每日40—80ug连续7天经皮给药试验得到、对健康成人男子12例中3例的血清中抽出他卡西醇（26~33pg/mL），对银屑病患者（n=17）全例均在检出界限以下（25pg/mL）。

（动物药代研究）

1、吸收

对无毛白鼠经皮涂抹（24小时涂抹）软膏时，涂抹24小时以后的血浆中放射能浓度所得半减期为1.34日。

2、分布

给大白鼠经皮涂抹（24小时涂抹）软膏时，涂抹部位的皮肤中发现有高浓度的原形药，且在肝脏、小肠组织内确认有比较高的浓度。

3、代谢

对大白鼠及狗皮下给他卡西醇、或对大白鼠经皮涂抹（24小时涂抹）软膏时，在血浆中观察到原形药及代谢物1a,24(R),25(OH3)D3。

4、排泄

对大白鼠及狗皮下给药他卡西醇时，分别在第10天及第11天为止日尿中的排泄为18%及13%、粪便中排泄约为76%及81%

又对大白鼠进行一次（24小时涂抹）及连续7天经皮涂抹时，分别在一次涂抹11天后及最终涂抹终了后6天为止的尿粪中的排泄约为30%，与皮下给药相同以粪中排泄为主。

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（责任编辑：叶桂卿）