奥美沙坦酯片的药理作用是什么呢？

奥美沙坦酯片的主要成分是奥美沙坦酯，奥美沙坦酯进入人体后水解为奥美沙坦。奥美沙坦酯是一种前体药物。那么，奥美沙坦酯片的药理作用是什么呢？

奥美沙坦的作用为选择性血管紧张素Ⅱ1型受体(AT1)拮抗剂，通过选择性阻断血管紧张素Ⅱ与血管平滑肌AT1受体的结合而阻断血管紧张素Ⅱ的收缩血管作用。

血管紧张素Ⅱ是肾素-血管紧张素系统的主要升压因子，其作用包括收缩血管、促进醛固酮的合成和释放、刺激心脏以及促进肾脏对钠的重吸收。

奥美沙坦酯片口服后在小肠壁完全去酯转化成活性代谢产物奥美沙坦,而毋须经肝细胞色素CYP450酶代谢;血中半衰期可长达13小时,在血浆谷浓度水平时仍是AT1受体50%被抑制浓度(IC50)的5~6倍;口服吸收不受食物影响,吸收剂量的35%~50%从尿中排泄,其他部分经肠道排泄,呈现较平衡的双径路排泄。

所以，奥美沙坦进入人体后，主要是与AT1的亲和力要比与AT2的亲和力大12，500多倍，而且，奥美沙坦酯并不抑制ACE。对血管紧张素Ⅱ受体的阻断，抑制了血管紧张素Ⅱ对肾素分泌的负反馈调节机制。但是，由此产生的血浆肾素活性增高和循环血管紧张素Ⅱ浓度上升并不影响奥美沙坦的降压作用。

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（实习编辑：戴泽薪）